【關(guān)鍵字】藥品說明書;脂蛋白;增加;高膽固醇血癥;治療;立普妥
【 全 文 】
【別名】立普妥 , 阿托伐他汀鈣
【外文名】Lipitor , Atorvastatin Calcium
【藥理毒理】本品為HMG-CoA還原酶選擇性抑制劑，通過抑制HMG-CoA還原酶和膽固醇在肝臟的生物合成而降低血漿膽固醇和脂蛋白水平，并能通過增加肝細(xì)胞表面低密度脂蛋白（LDL）受體數(shù)目而增加LDL的攝取和分解代謝。本品也能減少LDL的生成和其顆粒數(shù)。本品還能降低某些純合子型家族性高膽固醇血癥（FH）患者的低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）水平，而這一類型的人群對其他類型的降脂藥物治療很少有應(yīng)答。
本品能降低純合子和雜合子家族性高膽固醇血癥、非家族性高膽固醇血癥以及混合性脂類代謝障礙患者的血漿總膽固醇（TC）、LDL-C和載脂蛋白B（ApoB），還能降低極低密度脂蛋白膽固醇（VLDL-C）和三酰甘油（TG）的水平，并能不同程度地提高血漿高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）和載脂蛋白A1（ApoA1）的水平。
【適應(yīng)證】雜合子家族性或非家族性高膽固醇血癥和混合性高脂血癥，也用于純合子高膽固醇血癥。
【不良反應(yīng)】本品可被較好地耐受，不良反應(yīng)多為輕度和一過性，最常見的是便秘、腹脹、消化不良和腹痛⑴。因本品的不良反應(yīng)而停藥者＜2%。其他有ALT升高（0.7%），發(fā)生在用藥16周內(nèi)。
【相互作用】本品與含有炔諾酮和炔雌醇的口服避孕藥合用時(shí)，能分別使諾酮和炔雌醇的AUC增加30%和20%；與紅霉素合用時(shí)，本品的血漿濃度約增高40%；與地高辛合用時(shí)，多次給藥后，地高辛的穩(wěn)態(tài)血藥濃度增加約20%，應(yīng)對地高辛濃度進(jìn)行監(jiān)測，與考來烯胺（消膽胺）合用時(shí)，本品的血漿濃度降低約25%，但降低LDL-C的效果較單用本品或考來替泊的效果都大。本品與環(huán)孢菌素、煙酸、紅霉素及吡咯類抗真菌藥合用，發(fā)生肌病的危險(xiǎn)性增加。
【用法用量】po，可在任何時(shí)間單劑量服用，進(jìn)食或非進(jìn)食時(shí)均可。起始劑量為10mg,qd，劑量范圍為10～80mg·d-1。根據(jù)治療目標(biāo)和治療反應(yīng)采取個(gè)體化治療方案。對腎功能不全患者，不必調(diào)整劑量。
【注意事項(xiàng)】活動性肝病或原因不明的轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高患者及對本品的任何成分過敏者、孕婦和哺乳期婦女禁用。
①使用本品治療前、治療6周及12周或增加藥物劑量后進(jìn)行肝功能檢測，并在以后定期測定肝功能。②治療過程中出現(xiàn)彌漫性肌痛、肌肉觸痛或無力，特別是伴有全身不適或發(fā)熱時(shí)，或/和肌酸磷酸激酶（CPK）水平明顯升高，應(yīng)考慮肌病的可能性。如為肌病，應(yīng)停止本品的治療。③使用本品前，應(yīng)通過適當(dāng)飲食、運(yùn)動和減輕肥胖的體重等方法控制高膽固醇血癥，并治療其他原發(fā)疾病。④本品過量無特殊治療。一旦發(fā)生過量，應(yīng)予以對癥及相應(yīng)
7的支持療法，血液透極不能顯著增加其清除。⑤開始治療和/或增加劑量后2～4周應(yīng)監(jiān)測血脂水平，并據(jù)此對劑量進(jìn)行相應(yīng)的調(diào)整。⑥對純合子高膽固醇血癥患者，除非無法進(jìn)行其他治療，本品應(yīng)作為其他降脂治療措施（LDL血漿分離置換）基礎(chǔ)上進(jìn)行的治療手段。
【規(guī)格】片劑：10mg，20mg,40mg。