【關(guān)鍵字】藥品說明書;降壓;小時(shí);作用;一日;米諾地爾片
【 全 文 】
【性狀】本品為白色片。
【藥理毒理】米諾地爾直接擴(kuò)張小動(dòng)脈,因而降壓,但具體機(jī)制未明。本品不擴(kuò)張小靜脈。周圍血管阻力減低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降壓后腎素活性增高,引起水鈉潴留。本品不干擾血管運(yùn)動(dòng)反射,故不發(fā)生直立性低血壓。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服易吸收(可達(dá)90%)。本品不與血漿蛋白結(jié)合。給藥后1小時(shí)血中藥物濃度達(dá)峰值,此后迅速下降。血漿t1/2為2.8~4.2小時(shí),腎功能障礙時(shí)不變。但降壓作用與血中米諾地爾濃度并無相應(yīng)關(guān)系。口服一劑后1.5小時(shí)內(nèi)降壓作用開始,最大降壓作用在給藥后2~3小時(shí)出現(xiàn),降壓作用可持續(xù)24小時(shí)或更長(zhǎng)(達(dá)75小時(shí)),這可能與其較久地儲(chǔ)存于動(dòng)脈血管平滑肌有關(guān)。它在肝內(nèi)代謝,其代謝物葡萄糖醛酸結(jié)合物可隨尿排出。3%從糞便排出。透析時(shí)本品可被除去。
【適應(yīng)癥】治療高血壓,為第二或第三線用藥。
【用法用量】
1.成人常用量:口服,開始2.5mg/次,一日兩次,以后每3日將劑量加倍,逐漸增至出現(xiàn)療效,維持量每日10~40 mg,單次或分次服用。最多一日不能超過100 mg。
2.小兒常用量:口服按體重每日0.2mg/kg,一日一次給藥。以后每3日調(diào)整劑量,每次每日按體重增加0.1mg/kg,12歲以下一日最多為50mg。維持量按體重一日0.25~1mg/kg,每日單次或分次服用。
【不良反應(yīng)】
1.反射性交感興奮可引起心率加快、心律失常、皮膚潮紅;
2.水鈉潴留引起體重增加、下肢水腫。
3.毛發(fā)增生,以臉、臂及背部較著,常在用藥后3~6周內(nèi)出現(xiàn),停藥1~6月后消退。為減少這些不良反應(yīng)宜與利尿藥或β-受體阻斷藥合用。
較少見的有:心絞痛、胸痛(心包炎)、頭痛(血管擴(kuò)張所致)。
少見的有:過敏反應(yīng)、皮疹、瘙癢。
【注意事項(xiàng)】
1.下列情況時(shí)慎用本品:腦血管病、非高血壓所致的心力衰竭、冠心病、心絞痛、心肌梗死、心包積液、嗜鉻細(xì)胞瘤、腎功能障礙。
2.使用本品治療后初期血尿素氮及肌酐增高,但繼續(xù)治療后下降至用藥前水平。
3.血漿腎素活性、血清堿性磷酸酶、血鈉可能增高。
4.血細(xì)胞計(jì)數(shù)及血紅蛋白可能因血液稀釋而減低。
5.應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)定時(shí)測(cè)量血壓、體重。
6.突然停藥可致血壓反跳,故宜逐漸撤藥。
【藥物相互作用】
1.本品與其它降壓藥、硝酸鹽類同用可使降壓作用加重。
2.非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥、擬交感胺類與本品同用使降壓作用減弱。
【規(guī)格】2.5mg