甲狀腺腺泡上皮細胞能合成和分泌甲狀腺激素，包括甲狀腺素，又稱四碘甲腺原氨酸（T₄）和三碘甲腺原氨酸（T₃）兩種，均為酪氨酸碘化物。甲狀腺分泌的T₄較T₃多，但T₃的生物活性卻比T₄約強5倍。

碘是合成甲狀腺激素必不可少的元素，主要來自食物。甲狀腺首先通過主動轉(zhuǎn)運方式將腸吸收入血液的碘攝入腺泡上皮細胞后，再進行T₃、T₄的合成。甲狀腺攝碘、聚碘能力強，臨床常采用測定甲狀腺攝取放射性碘（I¹³¹）的能力來檢測甲狀腺功能。腺泡細胞在合成T₃、T₄過程中，需要過氧化酶催化才能完成，因而能抑制此酶活性的藥物，如硫尿嘧啶，便有阻斷T₃、T₄合成的作用，故可用于治療甲狀腺功能亢進。分泌入血液的甲狀腺激素，有99％以上是與血漿中某些蛋白質(zhì)結(jié)合而被運輸，游離型不到1％，T₃主要是游離型，只有游離型才能進入組織發(fā)揮作用。結(jié)合型與游離型之間可相互轉(zhuǎn)變，使游離型在血中能保持正常濃度。血漿中的蛋白質(zhì)結(jié)合碘（PBI）有90％～95％為甲狀腺激素的碘，測定血漿PBI含量，有助于判斷甲狀腺功能有無亢進或減退。