1959年Lerner從牛松果體提取物中分離出一種能使青蛙皮膚褪色的物質(zhì),并命名為褪黑素(melatonin),其化學(xué)結(jié)構(gòu)為5-甲氧基-N-乙酰色胺。在松果體內(nèi)羥化酶、脫羥酶、乙酰移位酶及甲基移位酶的作用下,色氨酸轉(zhuǎn)變?yōu)橥屎谒亍?/p>
松果體褪黑素的分泌出現(xiàn)在明顯的晝夜節(jié)律變化,白天分泌減少,而黑夜分泌增加。實(shí)驗(yàn)證明,大鼠在持續(xù)光照下,松果體重量變輕,細(xì)胞變小,合成褪黑素的酶系活性明顯降低,因而褪黑素合成減少。反之,致盲大鼠或大鼠持續(xù)在黑暗環(huán)境中,將使松果體合成褪黑素的酶系活發(fā)生增強(qiáng),褪黑素的合成隨之增加。摘除動物的眼球或切斷支配松果體的交感神經(jīng),則褪黑素分泌的晝夜節(jié)律不再出現(xiàn),說明光-暗對松果體活動的影響與視覺和交感神經(jīng)有關(guān)。刺激交感神經(jīng)可使松果體活動增強(qiáng),而β-腎上腺素能受體阻斷劑可阻斷交感神經(jīng)對松果體的刺激作用。如毀損視交叉上核,褪黑素的晝夜節(jié)律性分泌消失。所以視交叉上核被認(rèn)為是控制褪黑素分泌的晝夜節(jié)律中樞,在黑暗條件下,視交叉上核即發(fā)出沖動傳到頸上交感神經(jīng)節(jié),其節(jié)后纖維末梢釋放去甲腎上腺素,與松果體細(xì)胞膜上的β-腎上腺素能受體結(jié)合,激活腺苷酸環(huán)化酶,通過cAMP-PK系統(tǒng),增強(qiáng)褪黑素合成酶系的活性,從而導(dǎo)致褪黑素合成增加,在光刺激下,視網(wǎng)膜的傳入沖動可抑制交感神經(jīng)的活動,使褪黑素合成減少。
褪黑素對下丘腦-垂體-性腺軸與下丘腦-垂體-甲狀腺活動均有抑制作用。切除幼年動物的松果體,出現(xiàn)性早熟,性腺與甲狀腺的重量增加,功能活動增強(qiáng)。遠(yuǎn)在一個世紀(jì)之前,人們就發(fā)出某些性早熟男孩是因松果體腫瘤所致,因此認(rèn)為松果體在青春期有抗性腺功能作用。正常婦女血中褪色素在有經(jīng)周期的排卵前夕最低,隨后在黃體期逐漸升高,月經(jīng)來潮時達(dá)到頂峰,提示婦女朋經(jīng)周期的節(jié)律與松果體的節(jié)律關(guān)系密切。