抗生素或抗菌素(antibiotics)一般是指某些微生物在代謝過(guò)程中所產(chǎn)生的化學(xué)物質(zhì),它們?cè)跇O稀濃度下,對(duì)其它微生物具有抑制生長(zhǎng)或殺滅等作用。青霉素是人們使用最普通的傳統(tǒng)的抗生素之一。早在1928年英國(guó)A.Fleming發(fā)現(xiàn)了一種來(lái)自空氣中的綠色霉菌,他推斷這種綠色霉菌會(huì)含有稱(chēng)作青霉素的物質(zhì)。這種綠色霉菌可殺死葡萄球菌,由此他又推斷是青霉菌分泌了一種非常強(qiáng)烈的殺菌物質(zhì),而它對(duì)動(dòng)物體又無(wú)損害,因此有醫(yī)學(xué)價(jià)值。此后他與英籍德國(guó)人E.B.Chain和英籍澳大利亞人H.W.Florey一起制得了青霉素。它的殺菌能力比當(dāng)時(shí)的王牌抗感染藥磺胺還要強(qiáng)20倍。在第二次世界大戰(zhàn)中正是青霉素救活了無(wú)數(shù)傷病人,使人類(lèi)平均壽命延長(zhǎng)了10歲。以上三人由于在青霉素方面的巨大貢獻(xiàn)而獲1945年諾貝爾生理學(xué)及醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。青霉素是含有駢合雜環(huán)的有機(jī)酸化合物:
青霉素是利用微生物——青霉菌菌株,在淀粉、糖、玉米漿、黃豆餅粉及含硫、磷和微量金屬(Mg,Mn,Zn,K…)的鹽類(lèi)等培養(yǎng)基中,生長(zhǎng)發(fā)育繁殖,所得到的一種代謝產(chǎn)物。經(jīng)過(guò)提純,從培養(yǎng)液共可得7種青霉素,其中含量較高的是青霉素G,它的藥效也較好。為改善青霉素G在臨床上的一些缺點(diǎn),如過(guò)敏反應(yīng)、抗菌譜不廣等,人們用生物合成的青霉素為原料利用化學(xué)合成法進(jìn)行人工改性,所謂化學(xué)修飾獲得了一系列半合成青霉素。
抗菌素還有很多種,它們的結(jié)構(gòu)類(lèi)型各不相同。有糖甙類(lèi)的如鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、新霉素;有醌類(lèi)的,如四環(huán)素、金霉素、土霉素;有頭孢菌產(chǎn)生的先鋒霉素;還有大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)的紅霉素,在此不一一說(shuō)明。關(guān)于青霉素的殺菌機(jī)理,人們提出了如下看法:當(dāng)細(xì)菌細(xì)胞壁隨細(xì)胞開(kāi)始生長(zhǎng)時(shí)酶依此引發(fā)了各種專(zhuān)一反應(yīng),產(chǎn)生了新化學(xué)鍵。先形成了長(zhǎng)鏈聚合物,繼而鏈上出現(xiàn)支鏈,這些支鏈的尾端再進(jìn)一步聯(lián)結(jié)在一起形成細(xì)胞壁網(wǎng)。青霉素的作用是干擾或切斷交鏈酶的作用,阻止細(xì)胞壁網(wǎng)的形成,結(jié)果青年細(xì)菌便中途死亡,不會(huì)變老,也就不能重復(fù)生成。